爱思益普生物为全球超千家药企提供的离子通道检测服务

爱思益普生物为全球超千家药企提供的离子通道检测服务,不仅能在高通量筛选平台上完成从早期初筛到后期深度评估的全流程工作,而且还能借助CRISPR/Cas9技术快速构建疾病相关突变体,帮助科学家寻找新药靶点。像Nav1.8这种钠通道的镇痛药物研发中,平台就利用FLIPR系统在96/384孔板上同步检测多种通道活性变化。通过批量筛选50万例化合物库,平台能够快速锁定先导分子,把传统的18个月研发周期缩短到6个月。这种高效率来源于对实验条件的精准把控:自主开发的稳转细胞系库包含120余种离子通道靶点,其中Nav1.8人源化细胞系能连续传代50代以上依然保持功能活性,数据变异系数(CV)更是控制在15%以内。 为了满足后期评估的需求,QPatch全自动膜片钳系统可以同时记录多个细胞的电生理信号,提供精准的剂量效应曲线。另外,平台还能运用CRISPR/Cas9敲除ASIC1a通道特定基因亚型,定量分析化合物对通道失活曲线的影响。这种“细胞模型 高通量”的双轨策略已经支持多款创新药进入临床试验阶段。比如有3款针对Nav1.7、KCa3.1等靶点的“first-in-class”药物正在进行Ⅱ期试验,技术成果也获得了国际顶级期刊的广泛认可。 依托FLIPR荧光检测系统与QPatch全自动膜片钳系统的联用,爱思益普生物不仅覆盖了早期化合物初筛的需求,还在8人的团队支持下实现了单日处理数据点超千例的行业领先水平。这不仅得益于稳定的自主稳转细胞系库和精准控制的实验条件(CV低于15%),还得益于对钙通道、TRP通道及配体门控通道活性变化的同步检测能力。通过批量筛选50万例化合物库来锁定高选择性先导分子的做法,也展示了其快速筛选的实力。 在深度评估阶段,QPatch系统可以记录多个细胞的电生理信号并提供剂量效应曲线。为了给跨国药企提供可重复的筛选模型,自主开发的稳转细胞系库涵盖了120余种离子通道靶点。其中Nav1.8人源化细胞系能连续传代50代以上仍保持功能活性。 除了高通量检测能力外,平台整合的CRISPR/Cas9基因编辑技术还能快速构建疾病相关突变体。比如通过敲除ASIC1a通道特定基因亚型来定量分析化合物对通道失活曲线的影响。这种针对ASIC1的操作进一步扩展了药物筛选的范围。 凭借这种强大的研发实力和高效的双轨策略,爱思益普生物已经帮助全球超千家药企完成了离子通道相关研究项目。其中有3款针对Nav1.7、KCa3.1等靶点的创新药正在开展Ⅱ期试验。这些成果获得了国际顶级期刊的广泛引用。