虽说KRAS这种蛋白是癌症驱动基因里突变率最高的，但因为它表面太光滑没地方让药抓，还特别喜欢黏着GTP和GDP不放，以前大家都觉得它是个“不可成药”的难啃骨头。现在英矽智能这家公司，就把这种靶点给治住了，还搞出了个叫ISM6166的口服小分子。这个药不光能管肺癌、胰腺癌、结直肠癌还有胃癌这一大片范围的实体瘤，最大的特点是它不管KRAS蛋白是ON状态还是OFF状态都能抓住，药效好得很。 智通财经APP的记者去打听了一下，英矽智能的Chemistry42和AIchemistry平台给了很大的力。他们在肺癌模型里做实验发现，吃10毫克的ISM6166能把肿瘤长快的速度拦住86.2%，要是剂量加到30毫克，居然能让肿瘤缩小55.1%。到了胃癌模型里表现更猛，5毫克就能达到99.5%的抑制率，再往上加大点药量甚至能让肿瘤退回到65.8%那么少。这说明ISM6166不光能抑制生长，还真能把肿瘤体积给变小。 最关键的是这药对别的RAS蛋白非常有选择性，不容易伤到不该伤的地方。在四只不同的动物身上试了试发现，这药排得很干净也很容易被身体吸收。这可不是英矽智能头一次干这事了。等到2025年的时候，他们跟学术界联手搞的KRAS研究还上了Nature Biotechnology年度十大研究的封面呢。那时候他们用了量子计算加上经典方法去设计小分子，最后一共弄出了15个候选分子，还挑出了2个活性不错的准备进一步优化。 这些发现要是成了真事，对推动整个Biotechnology领域的发展都是大事。要是能把ISM6166变成临床用的药，那不光能拯救很多病号的命，还会给行业的GDP带来不小的增长贡献。毕竟现在不少公司还在GTP/GDP这些环节上死磕呢。