Mal-NOTA TFA这东西,它把搞复杂的金属配位化学这事给包起来了,还带了个 Maleimide 这样的反应手柄。来看看它的核心数据,名字叫 NOTA - 马来酰亚胺 三氟乙酸盐,英文名 Maleimide-NOTA TFA。分子式是 C20H28F3N5O9,分子量 539.46。供应商是西安凯新生物科技有限公司,纯度给您做到了≥95%,看着是个固体。它能很容易地溶解在 DMSO、DMF 这些有机溶剂里,稍微融点水也可以。储存的时候,要注意把瓶盖拧紧、避光放,环境最好是干燥低温,比如放到 -20°C 这样的地方,以防潮解或者失活。包装规格有 1mg、5mg、10mg 三种。这个分子呢,在核医学和化学生物学里头特别关键,是个双功能螯合剂。名称里的 TFA 虽然不起眼但很重要,关系到这个化合物稳不稳。 它长啥样呢?可以把它看成一个预先搭好的桥:一边是 Maleimide,专门接那些带巯基的靶向分子;中间有一段连接臂;另一边是 NOTA,用来套住放射性金属。它有啥特点?首先是模块化搭建,最难的放射性标记问题它已经帮您解决了。您只需要把自己想用来靶向的抗体或者多肽接上去就行,剩下的麻烦事交给它。其次是标记条件温和,因为 NOTA 性能好,最后弄好的偶联物在常温下、中性 pH 条件下就能轻松挂上 ⁶⁸Ga 了。最后是成像对比度高,NOTA 很稳,核素不会掉下来造成背景噪音。 主要用在哪些地方?第一是免疫 PET 显像,给靶向肿瘤抗原的单克隆抗体(比如 PD-L1、HER2、CD20)接上 Maleimide-NOTA 再用 ⁶⁸Ga 或者 ⁶⁴Cu 标记一下。第二是多肽受体显像,接那种含半胱氨酸的多肽(像 RGD 或者奥曲肽衍生物)。第三是给纳米抗体或抗体片段标记。 咱们再看几个类似的产品:HYNIC-FAPI-04NOTA-bis(tBu)ester、PSMA-BCH、NOTA-PSMA2374782-03-1、NOTA-FAPIHYNIC-PSMA、NOTANOTA-RHAU18、NOTA-WL12、NOTA-FAPI-52、2374782-69-9、NOTA-IMB-RGD。这些都是凯新生物科技有限公司整理出来的,给做研究用的实验室服务的。